L-Baclofen đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị đau dây thần kinh sinh ba.

Amuvatinib đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị khối u rắn và ung thư biểu mô tế bào phổi nhỏ. Amuvatinib là một chất ức chế tyrosine kinase đa mục tiêu chọn lọc, ức chế c-MET, c-RET và các dạng đột biến của c-KIT, PDGFR và FLT3. Amuvatinib cũng ức chế protein Rad51, một thành phần quan trọng của sửa chữa DNA sợi đôi trong các tế bào ung thư.

Dalcetrapib đang được điều tra để điều trị Hội chứng mạch vành cấp tính.

Ezatiostat được điều tra trong các thử nghiệm lâm sàng để điều trị hội chứng myelodysplastic. Hợp chất này thuộc về các peptide. Đây là những hợp chất chứa một amit có nguồn gốc từ hai hoặc nhiều phân tử axit amin carboxylic (giống hoặc khác nhau) bằng cách hình thành liên kết cộng hóa trị từ carbon carbon của một đến nguyên tử nitơ của một nguyên tử nitơ khác. Thuốc này được biết là nhắm vào Glutathione S-transferase P. Ezatiostat là một loại thuốc phân tử nhỏ là một chất ức chế tương tự của glutathione S-transferase P1-1. Nó hoạt động nội bào trên con đường truyền tín hiệu MAPK bằng cách kích hoạt ERK2. Ezatiostat có hoạt động myelostimulant trong các mô hình gặm nhấm tiền lâm sàng và nuôi cấy tủy xương của con người, và phân biệt bạch cầu hạt và bạch cầu đơn nhân trong các tế bào HL60. Ezatiostat là một ứng cử viên được thiết kế để kích thích sự hình thành các tế bào tủy xương là tiền thân của bạch cầu hạt và bạch cầu đơn nhân (bạch cầu), hồng cầu (hồng cầu) và tiểu cầu. Nhiều tình trạng được đặc trưng bởi tủy xương đã cạn kiệt, bao gồm hội chứng myelodysplastic (MDS), một dạng tiền ung thư máu trong đó tủy xương tạo ra không đủ một trong ba hoặc nhiều yếu tố máu chính (bạch cầu, hồng cầu và tiểu cầu ). Nó cũng có thể có liên quan như một liệu pháp bổ trợ vì giảm nồng độ tế bào máu cũng là một tác dụng độc hại phổ biến của nhiều loại thuốc hóa trị liệu tiêu chuẩn.

Fluclorolone acetonide (INN, hoặc flucloronide, USAN, tên thương mại Cutanit, Topicon) là một corticosteroid để sử dụng tại chỗ trên da. [Wikipedia]

Mỗi năm ước tính có 45.000 con rắn cắn ở Mỹ và 300.000 đến 400.000 vết cắn trên toàn thế giới. Khoảng 8000 con rắn cắn này liên quan đến các loài rắn có nọc độc. Phần lớn những người bị cắn là nam giới và khoảng 50% xảy ra ở nhóm tuổi từ 18 đến 28 [F113]. Crotalus atrox antivenin có nguồn gốc và các mảnh immunoglobulin được tinh chế thu được từ các động vật nuôi khác như cừu trước đây đã được tiêm chủng với Crotalus atrox (rắn chuông Western Diamondback). Vết cắn từ loài rắn này là phổ biến nhất ở bang Texas, Hoa Kỳ [A33157]. Sản phẩm antivenin tinh chế cuối cùng được sản xuất bằng cách trộn các loại antivenin rắn khác nhau và phân lập antivenin quan tâm thông qua các kỹ thuật phân tích và sắc ký. Nó được tiêm tĩnh mạch (IV) để ngăn ngừa / hạn chế độc tính toàn thân [nhãn FDA].

Cr6261 đang được điều tra trong thử nghiệm lâm sàng NCT02016066 (Một nghiên cứu để đánh giá sự an toàn, dược động học và khả năng miễn dịch của Diridavumab ở những người tham gia khỏe mạnh Nhật Bản).

Bradykinin là gì?

Bradykinin có tên thường gọi là Bradykinin và tên gọi khác là Kallidin 9 hay Callidin l.

Công thức phân tử hóa học là C50H73N15O11.

Bradykinin là một chất truyền tin nonapeptit mạch thẳng thuộc nhóm protein kinin, với trình tự gồm 9 axit amin. Enzyme được sản xuất từ ​​kallidin trong máu, nó là một chất giãn mạch mạnh gây co cơ trơn và có thể làm trung gian tình trạng viêm. Nó có vai trò như một chất chuyển hóa trong huyết thanh máu người và một chất làm giãn mạch. Nó là một chất đồng phân của bradykinin (2+).

Bradykinin là một phân tử đóng một vai trò quan trọng trong chứng viêm. Bradykinin có thể hoạt động như một chất hoạt tính cùng với histamine trong chứng viêm và sưng tấy vì nó là một chất làm giãn mạch mạnh. 

Bradykinin cũng đóng một vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của sự thiếu hụt chất ức chế men esterase C1 và trong ứng dụng lâm sàng để xem xét sử dụng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc chẹn hai thụ thể angiotensin.

Bradykinin, đôi khi được gọi là BK, là một chuỗi peptit gồm 9 axit amin. Trình tự axit amin của bradykinin là: Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg. 

Bradykinin cũng được giải phóng khỏi tế bào trong các cơn hen suyễn, từ thành ruột như một chất giãn mạch đường tiêu hóa, từ các mô bị tổn thương như một tín hiệu đau và có thể là một chất dẫn truyền thần kinh.

Bradykinin là một hợp chất hữu cơ được phân loại là peptit gây ra sự giãn nở (mở rộng) của các tế bào máu. Vì nó là một peptit được tạo thành từ rất nhiều axit amin đã được liên kết với nhau. 

Bradykinin là một protein huyết tương sản xuất tại chỗ có một số tác dụng chống viêm bao gồm kích thích các dây thần kinh cảm giác, dẫn đến các phản ứng đau và phản xạ (phần lớn mặc dù các thụ thể B2), và giải phóng CGRP và tachykinin, dẫn đến các hiệu ứng vận động bao gồm cả protein huyết tương thoát mạch ở da và đường hô hấp và gây ra các tác động tích cực về thời gian và co bóp trong các tâm nhĩ bị cô lập.

Điều chế sản xuất Bradykinin

Bradykinin là sản phẩm của quá trình phân hủy kallikrein của kininogen trọng lượng phân tử cao (HMWK) trong thác kinin. HMWK cũng đóng vai trò là chất cảm ứng chuyển đổi yếu tố VII thành yếu tố VIIA trong con đường đông máu nội sinh, hoặc kích hoạt tiếp xúc, của dòng thác đông máu. 

Bradykinin bị bất hoạt bởi enzym chuyển đổi angiotensin (ACE) trong phổi và thận.

Cơ chế hoạt động 

Bradykinin hoạt động bằng cách làm giãn mạch, có nghĩa là nó làm cho các tế bào cơ trơn bên trong thành mạch máu giãn ra. Khi hiện tượng thư giãn này xảy ra, các tế bào máu giãn ra và thực sự làm cho lưu lượng máu tăng lên, đây là nguyên nhân làm hạ huyết áp. 

Có lẽ một trong những tác động đáng chú ý nhất mà bradykinin có thể gây ra là làm tăng nồng độ ion canxi (nguyên tử canxi tích điện dương) trong tế bào não, dẫn đến giải phóng một loại axit amin gọi là glutamate.

Môi trường tương phản không ion, đẳng trương được thiết kế để sử dụng trong quá trình xâm nhập.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Adalimumab.

Loại thuốc

Thuốc ức chế miễn dịch, kháng thể đơn dòng.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm trong bơm tiêm đóng sẵn: 20 mg, 40 mg. 

Difenoxin là một 4-phenylpiperidine có liên quan chặt chẽ với meperidine giảm đau opioid. Difenoxin đơn độc là một loại thuốc được kiểm soát theo Lịch trình Hoa Kỳ, vì nó có thể là thói quen hình thành. Tuy nhiên, nó được liệt kê dưới dạng thuốc được kiểm soát theo Lịch IV nếu kết hợp với atropine, được thêm vào để giảm lạm dụng có chủ ý. Motofen (R) là một hỗn hợp thương hiệu kết hợp atropine sulfate và Difenoxin hydrochloride. Nó được FDA chấp thuận để điều trị tiêu chảy cấp và mãn tính. Difenoxin là một chất chuyển hóa hoạt động của thuốc chống tiêu chảy, diphenoxylate, cũng được sử dụng kết hợp với atropine trong hỗn hợp nhãn hiệu Lomotil (R). Nó hoạt động chủ yếu ở ngoại vi và kích hoạt các thụ thể opioid trong ruột chứ không phải hệ thần kinh trung ương (CNS). [3] Difenoxin cũng liên quan chặt chẽ với loperamid, nhưng không giống như loperamid, nó vẫn có khả năng vượt qua hàng rào máu não để tạo ra tác dụng an thần và giảm đau yếu. Tuy nhiên, hiệu lực chống suy nhược của Difenoxin lớn hơn nhiều so với các hiệu ứng CNS của nó, khiến nó trở thành một lựa chọn thay thế hấp dẫn so với các opioid khác.

(R) xôngN [2- [1- (aminoiminomethyl) -3-piperid502] -1-oxoethyl] -4- (phenylethynyl) -l-phenylalanine methylester là một chất rắn. Hợp chất này thuộc về stilbenes. Đây là những hợp chất hữu cơ chứa một nửa 1,2-diphenylethylene. Stilbenes (C6 - C2 - C6) có nguồn gốc từ khối xây dựng bộ xương phenylpropene (C6 - C3) phổ biến. Việc đưa một hoặc nhiều nhóm hydroxyl vào vòng phenyl dẫn đến stilbenoids. Chất này nhắm vào protein interleukin-2.